1929年英國學(xué)者弗萊明首先在抗生素中發(fā)現(xiàn)了青霉素,英國謝菲爾德大學(xué)病理學(xué)家弗洛里實(shí)現(xiàn)對青霉素的分離與純化,并發(fā)現(xiàn)其對傳染病的療效,與英國生物化學(xué)家錢恩共獲1945年諾貝爾獎(jiǎng).目前所用的抗生素大多數(shù)是從微生物培養(yǎng)液中提取的,有些抗生素已能人工合成.由于不同種類的抗生素的化學(xué)成分不一,因此它們對微生物的作用機(jī)理也很不相同,有些抑制蛋白質(zhì)的合成,有些抑制核酸的合成,有些則抑制細(xì)胞壁的合成.
　　化學(xué)本質(zhì)：鹽酸巴氨西林.其化學(xué)名為1-乙氧甲酰乙氧6-〔D(-)-2-氨基-2-乙酰氨基〕青霉烷酸鹽酸鹽.
　　分子式：C16H18N3O4S·HCl
　　分子量：384.5
　　青霉素它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效.青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時(shí),也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡.
　　青
　　霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數(shù)最大的抗生素.但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達(dá)5％～10％ ,為皮膚反應(yīng) ,表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,最嚴(yán)重者為過敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,最后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡.各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高.過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān).對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克.注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作.大劑量長時(shí)間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù).
　　使用本品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn).青霉素過敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法,其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確.皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性,約有25％的過敏性休克死亡的病人死于皮試.所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備.在換用不同批號青霉素時(shí),也需重作皮試.干粉劑可保存多年不失效,但注射液、皮試液均不穩(wěn)定,以新鮮配制為佳.而且對于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整.此外,局部應(yīng)用致敏機(jī)會(huì)多,且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性,故不提倡.