胰蛋白酶原剛合成時(shí),此酶多一個(gè)六肽,故其活性中心基團(tuán)形不成活性中心,酶原無(wú)活性.當(dāng)它進(jìn)入小腸后,在Ca2+的存在下,受小腸粘膜分泌的腸激酶作用,賴氨酸一異亮氨酸間的肽鍵被水解打斷,失去一個(gè)六肽,使構(gòu)象發(fā)生一定的變化,成為有活性的胰蛋白酶.這時(shí)肽鏈中的組氨酸(40),天冬氨酸(84)、絲氨酸(177)和色氨酸(193) (括號(hào)中的序號(hào)是失去六肽后的順序號(hào))在空間上接近起來(lái),形成了催化作用必需的活性中心,酶具有了催化活性