一般認(rèn)為活性中心主要由兩個(gè)功能部位組成：第一個(gè)是結(jié)合部位,酶的底物靠此部位結(jié)合到酶分子上；第二個(gè)是催化部位,底物的鍵在此被打斷或形成新的鍵從而發(fā)生一定的化學(xué)變化.組成功能部位的是酶分子中在三維結(jié)構(gòu)上比較靠近的少數(shù)幾個(gè)氨基酸殘基或是這些殘基上的某些基團(tuán),它們?cè)谝患?jí)結(jié)構(gòu)上可能相距甚遠(yuǎn),甚至位于不同肽鏈上,而是通過(guò)肽鏈的盤繞、折疊在空間構(gòu)象上相互靠近；對(duì)于需要輔酶的酶來(lái)說(shuō),輔酶分子或輔酶分子的某一部分結(jié)構(gòu)也是功能部位的組成部分.
競(jìng)爭(zhēng)性抑制（competitive inhibition）：抑制劑與底物競(jìng)爭(zhēng)與酶的同一活性中心結(jié)合,從而干擾了酶與底物的結(jié)合,使酶的催化活性降低的作用.這種抑制使得Km增大,而Vmax不變.
特點(diǎn)為：a.競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑往往是酶的底物類似物或反應(yīng)產(chǎn)物；b.抑制劑與酶的結(jié)合部位與底物與酶的結(jié)合部位相同；c.抑制劑濃度越大,則抑制作用越大；但增加底物濃度可使抑制程度減??；d.動(dòng)力學(xué)參數(shù)：Km值增大,Vm值不變.典型的例子是丙二酸對(duì)琥珀酸脫氫酶（底物為琥珀酸）的競(jìng)爭(zhēng)性抑制和磺胺類藥物（對(duì)氨基苯磺酰胺）對(duì)二氫葉酸合成酶（底物為對(duì)氨基苯甲酸）的競(jìng)爭(zhēng)性抑制.
非競(jìng)爭(zhēng)性抑制（noncompetitive inhibition）：抑制劑不能與游離酶結(jié)合,但可與ES復(fù)合物結(jié)合并阻止產(chǎn)物生成,使酶的催化活性降低特點(diǎn)為：a.抑制劑與底物可同時(shí)與酶的不同部位結(jié)合；b.必須有底物存在,抑制劑才能對(duì)酶產(chǎn)生抑制作用；c.動(dòng)力學(xué)參數(shù)