崩 解 劑
系指能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料.由于藥物被較大壓力壓成片劑后,孔隙率很小,結(jié)合力很強(qiáng),即使在水中易溶解的藥物在壓成片劑后其在水中溶解或崩解也需要一定的時(shí)間.因此,片劑中水難溶性藥物的溶出速度便成為體內(nèi)藥物吸收速度的限制因素,而片劑的崩解一般是藥物溶出的第一步.為使片劑能迅速發(fā)揮藥效,除需要藥物緩慢釋放的口含片、舌下片、植入片、長效片等外,一般均需加入崩解劑.
（一）崩解劑的作用機(jī)理
崩解劑的主要作用在于消除因粘合劑或由加壓而形成片劑的結(jié)合力使片劑崩解.片劑的崩解機(jī)理則因制片所用原、輔料的性質(zhì)不同而異,人們很重視對(duì)這一問題的研究,并提出若干種崩解機(jī)理,現(xiàn)簡介如下：
1.毛細(xì)管作用 這類崩解劑在片劑中能保持壓制片的孔隙結(jié)構(gòu),形成易于潤濕的毛細(xì)管通道,并在水性介質(zhì)中呈現(xiàn)較低的界面張力,當(dāng)片劑置于水中時(shí),水能迅速地隨毛細(xì)管進(jìn)入片劑內(nèi)部,使整個(gè)片劑潤濕而促使崩解.屬于此類崩解劑的有淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物等.
這類崩解劑的加入方法,一般認(rèn)為最好采用內(nèi)、外加法相結(jié)合的方法,外加法有利于片劑迅速崩解成顆粒,內(nèi)加法則有利于顆粒作較微細(xì)的分散,并能改善片劑的硬度.
2.膨脹作用 有些崩解劑除了毛細(xì)管作用外,自身還能遇水膨脹而促使片劑崩解.如淀粉衍生物羧甲基淀粉鈉,在冷水中能膨脹,其顆粒的膨脹作用十分顯著,致使片劑迅速崩解.這種膨脹作用還包括由潤濕熱所致的片劑中殘存空氣的膨脹作用.
3.產(chǎn)氣作用 產(chǎn)生氣體的崩解劑,主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片劑,如泡騰片、泡沫片等.在泡騰崩解劑中常用枸櫞酸或酒石酸加碳酸鈉或碳酸氫鈉,遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w,借助氣體膨脹而使片劑崩解.
4.酶解作用 有些酶對(duì)片劑中某些輔料有作用,當(dāng)將它們配制在同一片劑中時(shí),遇水即能迅速崩解,如以淀粉漿作粘合劑時(shí),可將淀粉酶加入到干顆粒中,由此壓制的片劑遇水即能崩解.用酶作崩解劑的方法一般應(yīng)用還不多,常用的粘合劑及其相應(yīng)作用的酶有：淀粉與淀粉酶；纖維素類與纖維素酶；樹膠與半纖維素酶；明膠與蛋白酶；蔗糖與轉(zhuǎn)化酶；海藻酸鹽類與角叉菜膠酶等.