受體是指一些糖蛋白或脂蛋白構(gòu)成的生物大分子,存在于細(xì)胞膜,胞漿或細(xì)胞核內(nèi).受體可以識別相應(yīng)的配體,并與之結(jié)合發(fā)揮受體效應(yīng).配體是指細(xì)胞外信息物質(zhì),也稱第一信使,包括內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì),激素等.藥物其實(shí)就是一種配體.配體與受體結(jié)合成復(fù)合物后激發(fā)相應(yīng)生理效應(yīng)的能力叫做內(nèi)在活性.有內(nèi)在活性的配體叫受體激動藥,沒有內(nèi)在活性的配體與受體結(jié)合后不僅不能激動生理效應(yīng),反而會妨礙受體激動藥的作用,這類配體就叫做受體阻斷劑,又叫受體拮抗劑,比如B受體阻滯劑,通過阻斷兒茶酚胺類物質(zhì)與B受體的結(jié)合,而發(fā)揮負(fù)性肌力,負(fù)性頻率,負(fù)性傳導(dǎo)的作用.
β受體阻斷劑能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動劑競爭β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素作用.它們與激動劑呈典型的競爭性拮抗,產(chǎn)生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒張作用.表現(xiàn)為心律減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少,心肌耗氧量下降.臨床上廣泛用于心絞痛、心律失常、心肌梗死、高血壓等疾病的治療.