青霉素是β－內(nèi)酰胺內(nèi)抗生素,作用機理如下：
（1） 通過競爭細菌的粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白（penicillin binding proteins,PBPs）,抑制細胞壁的粘肽合成,造成細菌細胞壁缺損,大量的水分涌進細菌體內(nèi),使細菌腫脹、破裂、死亡；
（2）促發(fā)自溶酶活性,使細菌溶解.
細菌具有特定的細胞壁合成需要的合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白（penicillin binding proteins,PBP）當(dāng)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與PBP結(jié)合后,PBP便失去酶的活性,是細胞壁的合成受到阻礙,最終造成細胞溶解、細菌死亡.PBP按分子量的不同可分為五種：每種又有若干亞型,這些PBP存在于細菌細胞的質(zhì)膜中,對細菌細胞壁的合成起不同的作用.