【藥品名稱】紫杉醇注射液.
【英 文 名】Paclitaxel Injection.
【漢語拼音】Zishanchun Zhusheye.
本品化學(xué)名稱為：5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R,3’S）-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯.
【分 子 式】C47H51NO14
【分 子 量】853.92.
【性 狀】本品為無色或淡黃色澄明粘稠液體.
【藥理毒理】本品是新型抗微管藥物,通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細(xì)胞有絲分裂.體外實(shí)驗(yàn)證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能是使細(xì)胞中止于對放療敏感的G2和M期.
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線.本品蛋白結(jié)合率89%～98%,紫杉醇在肝臟代謝.紫杉醇主要在肝臟代謝,隨膽汁進(jìn)入腸道,經(jīng)糞便排出體外（＞90%）.經(jīng)腎清除只占總清除的1%～8%,腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內(nèi)代謝尚不明確.
【適 應(yīng) 癥】卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療.頭頸癌、食管癌,精原細(xì)胞瘤,復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等.
【用法用量】為了預(yù)防發(fā)生過敏反應(yīng),在紫杉醇治療前12小時(shí)口服地塞米松10mg,治療前,6小時(shí)再囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg.單藥劑量為135～200mg/m2,在G-CSF支持下,劑量可達(dá)250mg/m2.將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時(shí).聯(lián)合用藥劑量為135～175mg/m2,4周重復(fù).
【不良反應(yīng)】1、過敏反應(yīng)：發(fā)生率為39%,其中嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生率為2%.多數(shù)為1型變態(tài)反應(yīng),表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難,蕁麻疹和低血壓.幾乎所有的反應(yīng)發(fā)生在用藥后最初的10分鐘.
2、骨髓抑制：為主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘?表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少,血小板降低少見,一般發(fā)生在用藥后8～10日.嚴(yán)重中性粒細(xì)胞發(fā)生率為47%,嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5%.貧血較常見.
3、神經(jīng)毒性：周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%,最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常,嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%.
4、心血管毒性：可有低血壓和無癥狀的短時(shí)間心動(dòng)過緩.肌肉關(guān)節(jié)疼痛：發(fā)生率為55%,發(fā)生于四肢關(guān)節(jié),發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性.
5、胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%,43%和39%,一般為輕和中度.
6、肝臟毒性：為ALT,AST和AKP升高.
7、脫發(fā)：發(fā)生率為80%.
8、局部反應(yīng)：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥.
【禁 忌 癥】對聚氧乙基代蓖麻油過敏者.禁用于中性白細(xì)胞低于1500/MM者.
【注意事項(xiàng)】治療前應(yīng)用地塞米松,苯海拉明和H2受體拮抗劑進(jìn)行預(yù)處理.未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑料器械或設(shè)備,且不能進(jìn)行靜脈滴注.稀釋的藥液應(yīng)儲(chǔ)藏在瓶內(nèi)或塑料袋,采用聚氯乙烯給藥設(shè)備滴注.給藥期間應(yīng)注意有無過敏反應(yīng)及生命特征的變化.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】紫杉醇在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中證實(shí)影響胚胎生長,故孕婦禁用.育齡婦女,治療期不宜懷孕.
【藥物相互作用】藥代動(dòng)力學(xué)資料證明順鉑后給予本品,本品清除率大約降低30%,骨髓毒性較為嚴(yán)重.同時(shí)應(yīng)用酮康唑影響本品的代謝.
【藥物過量】尚無相應(yīng)的解毒藥.用藥過量最主要的,可預(yù)測的并發(fā)癥包括骨髓抑制,外周神經(jīng)毒性及黏膜炎.
【規(guī) 格】5ml∶30mg.