你好：
阿斯匹林和你說的水楊酸沒有太大的區(qū)別,
阿斯匹林
藥理：
藥效學(xué)
①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥.但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性；②消炎作用；確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān)；③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于消炎作用；⑤對(duì)血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集).此作用為不可逆性.
藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收迅速、完全.在胃內(nèi)已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分.吸收率與溶解度、胃腸道pH有關(guān).食物可降低吸收速率,但不影響吸收量.腸溶片劑吸收慢.本品與碳酸氫鈉同服吸收較快.吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中.阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65～90％.血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低.腎功能不良及妊娠時(shí)給合率也低.半衰期為15～20小鐘; 水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí); 大劑量時(shí)可達(dá)20小時(shí)以上, 反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5～18小時(shí) .一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時(shí).本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝.代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結(jié)合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid).一次服藥后1～2 小時(shí)達(dá)血藥峰值.鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25～50μg/ml; 抗內(nèi)濕、消炎時(shí)為150～300μg/ml.血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加,在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)可長達(dá)7天. 長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途經(jīng)已經(jīng)飽和,劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變.本品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄.服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多.個(gè)體間可有很大的差別.尿的pH對(duì)排泄速度有影響, 在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反.
適應(yīng)癥：
水楊酸類鎮(zhèn)痛、消炎、解熱、抗風(fēng)濕及抑制血小板聚集藥,臨床可用于下列情況.
(1)鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒、流感等退熱.本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物參因治療.
(2)消炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎癥,使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn),血沉下降,但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變,也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥.如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素,在風(fēng)濕癥狀控制之后、停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象.
(3)關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外, 本品也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,為進(jìn)一步治療創(chuàng)造條件.此外,本品用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀.
(4)抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 臨床可用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、心肌梗塞、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成.也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛.
* 5.兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病)的治療.
用法用量：
1．成人常用量口服.①解熱、鎮(zhèn)痛,一次 0.3—0.6g,一日 3次,必要時(shí)每 4小時(shí) 1次.②抗風(fēng)濕,一日 3—5g(急性風(fēng)濕熱可用到7～8g),分 4次口服.③抑制血小板聚集,尚無明確用量,多數(shù)主張應(yīng)用小劑量,如 50—150mg,每 24小時(shí) 1次.④治療膽道蛔蟲病,一次 1g,一日 2—3次,連用 2—3日；陣發(fā)性絞疼停止 24小時(shí)后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療.
2．小兒常用量口服.①解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積 1.5g／平方米,分 4～6次口服,或每次按體重 5— 10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí) 4～6小時(shí) 1次：②抗風(fēng)濕,每日按體重80～100mg/kg,分 3—4次服,如 1—2周未獲療效,可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量.有些病例需增至每日 130mg／kg.
其他：小兒用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病),開始每日按體重 80— 100mg／kg,分 3—4次服,熱退2—3天后改為每日 30mg/kg,分 2—4次服,連服 2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間,每日 5—10mg/kg,1次頓服.
[制劑與規(guī)格]阿司匹林片(1)0.075g (2)0.3g(3)0.58
(1).解熱鎮(zhèn)痛:每次服0.3-0.6g,一日3次,或需要時(shí)服.(2).抗風(fēng)濕:每次服0.5-1g,一日3-5次, 服時(shí)宜嚼碎,可與碳酸鈣,氫氧化鋁或胃舒平合用,一療程3月;小兒一日0.1g/kg,分3次服, 前3日用半量減少反應(yīng).(3).預(yù)防血栓、動(dòng)脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次; 預(yù)防暫時(shí)性腦缺血,每次0.6g,一日2次. (4).治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2-3次,連服2-3日.(5).治療X線照射或放療引起的腹瀉,每次服0.6-0.9g,一日4次.(6).治足癬,先用溫開水或1:5000高錳酸鉀溶液洗滌,然后本品粉末撒布患處,一般2-4次可愈.水楊酸類早晨給藥達(dá)峰時(shí)間長,半衰期長,晚間相反.合理給藥應(yīng)早晨用量略增加.晚間加服一次.(徐叔云:安徽醫(yī)學(xué).1984.)
禁用慎用：
(1)交叉過敏反應(yīng).對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥過敏.但是對(duì)本品過敏者不一定對(duì)非乙酰化的水楊酸類藥過敏.
(2)本品易于通過胎盤.動(dòng)物試驗(yàn)在前 3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全.在人類也有報(bào)道應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者.此外在妊娠后期 3個(gè)月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長,有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn).在妊娠最后 2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn).在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭.曾有在妊娠晚期過量應(yīng)用或?yàn)E用增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)的報(bào)道,但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述副作用.
(3)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服 650mg,5—8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá) 173—483μg/ml,故長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng).
(4)老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng).
(5)小兒患者,尤其是有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng).急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品,可能與發(fā)生瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)有關(guān),中國尚不多見.
(6)下列情況應(yīng)禁用：①有出血癥狀的潰瘍病或其他活動(dòng)性出血時(shí)；②血友病或血小板減少癥.
(7)下列情況時(shí)應(yīng)慎用：①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；②潰瘍病或腐蝕性胃炎；③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；④痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留)；⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑥心功能不全或高血壓,大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；⑦腎功能衰竭時(shí)可有加重腎臟毒性的危險(xiǎn).
12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合癥,高尿酸血癥,長期使用可引起肝損害. 妊娠期婦女避免使用.飲酒者服用治療量阿司匹林,會(huì)引起自發(fā)性前房出血,所以創(chuàng)傷性前房出血患者不宜用阿司匹林.剖腹產(chǎn)或流產(chǎn)患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化；新生兒、幼兒和老年人似對(duì)阿司匹林影響出血特別敏感.治療劑量能使2歲以下兒童發(fā)生代謝性酸中毒、發(fā)熱、過度換氣及大腦癥狀；
給藥說明：
①應(yīng)與食物同服或用水沖服,以減少對(duì)胃腸的刺激；②扁桃體摘除或口腔手術(shù)后7日內(nèi)應(yīng)整片吞服,以免嚼碎后接觸傷口,引起損傷；③外科手術(shù)病人,應(yīng)在術(shù)前 5天停用.以免引起凝血障礙；④用于治療關(guān)節(jié)炎時(shí),劑量應(yīng)逐漸增加,直到癥狀緩解,達(dá)有效血藥濃度(其時(shí)可出現(xiàn)輕度毒性反應(yīng)如耳鳴、頭痛等,在小兒、老年人或耳聾患者中,這些癥狀不是可靠指標(biāo))后開始減量；但用量的調(diào)整不宜頻繁,一般不超過每周一次,當(dāng)然如出現(xiàn)了副作用還應(yīng)迅速減量；水楊酸類藥血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)一般需要 7天；⑤有脫水的患者(尤其是小兒)應(yīng)減少劑量.
長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定.
不良反應(yīng)：
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng).長期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其是當(dāng)藥物血濃度＞200μg／ml時(shí)則較易出現(xiàn)副作用.血濃度愈高,副作用愈明顯.
(1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率 3—9％).
(2)較少見或很少見的有(發(fā)生率＜3％)；①胃腸道出血或潰瘍,表現(xiàn)為血性或柏油樣便,胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物,多見于大劑量服藥患者；據(jù)報(bào)道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml,有潰瘍形成者出血量可更多,并可引起失血性貧血；服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應(yīng)；②支氣管痙攣性過敏反應(yīng),表現(xiàn)為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶；③皮膚過敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等；④肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá) 250μg／ml時(shí)易發(fā)生.損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù).
(3)逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)、視力障礙等；②重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿.
可引起胃腸道刺激,出血或不適,溶血性貧血,干擾血小板功能,血管神經(jīng)性水腫,皮疹,哮喘,劑量過大有頭暈,耳鳴,出汗,惡心,嘔吐,精神失?；蝈e(cuò)亂,過度換氣,神志不清,心源性虛脫,呼吸困難. 12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合癥,高尿酸血癥,長期使用可引起肝損害.
相互作用：
(1)與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng),而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加；此外,由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可增加其他部位出血的危險(xiǎn).本品與對(duì)乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能.
(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙,引起出血的危險(xiǎn).
(3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn).
(4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降.但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平.碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng).
(5)尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高.本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加.
(6)糖皮質(zhì)激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量.本品與激素長期同用,尤其是大量應(yīng)用時(shí),當(dāng)激素減量或停藥時(shí)可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)(salicylism),甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn).
(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與大量本品同用而加強(qiáng)、加速.
(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加.
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度＞50μg／ml時(shí)降低即明顯,＞100—150μg／ml時(shí)更甚.此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高.
它與其他非激素類消炎藥或糖激素類合用,有加強(qiáng)對(duì)胃的刺激作用.激素有一些降低水楊酸濃度的作用,二者合用后如停用激素,則血中水楊酸濃度升高而中毒.它有加強(qiáng)甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用.它降低卡托普利的降壓作用.用碳酸酐酶抑制劑治療青光眼時(shí),阿司匹林可促使發(fā)生代謝性酸中毒.乙醇可加強(qiáng)阿司匹林所致的出血時(shí)間延長及胃出血.它不能與抗凝藥物合用.